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グラクソ・スミスクライン、中枢神経系領域の新規治療薬を発表
力強く前進する開発パイプラインを確認 |
2004-11-26 |
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| この資料は、英国グラクソ・スミスクラインが11月23日に海外で発表したプレスリリースを日本語に翻訳し、報道関係者の利便性のために提供するものです。この資料の正式言語は英語であり、その内容およびその解釈については英語が優先します。http://www.gsk.com/をご参照下さい。 |
グラクソ・スミスクライン(以下、GSK)は、アナリスト/投資家を対象とした説明会を11月23日(ロンドン現地時間)に開催し、開発パイプラインの約20%を占める中枢神経系領域(CNS)における化合物について発表しました。GSKは、今後、研究開発分野ごとにより詳細な情報を発表すべく年1、2回セミナーを開催する予定であり、今回のCNSセミナーはその一環として最初に行われたものです。
また、臨床開発パイプラインにある全化合物の最新リストが発行されました。www.gsk.comをご参照ください。
CNS領域のハイライト
■CNS領域におけるGSKの幅広い製品ポートフォリオは、多くの場合既存の治療が不十分で、苦痛を伴い生活に支障を来す疾患により苦しんでいる患者さんに大きなベネフィットをもたらす可能性があります。
| -神経変性疾患および精神疾患の治療薬として大きな可能性を有する新規化合物。これらには多発性硬化症のための最初の経口インテグリン拮抗剤、アルツハイマー病および統合失調症の新規治療薬、うつ病および不安障害に対する新規メカニズムを有する治療薬があります。 | |
-Cox-2 阻害剤'381は、デュアルアクションを有する新規化合物であり、さまざまな疼痛に高い有効性を示しています。 | | -Radafaxine('162)は、うつ病の治療薬として開発が進められています。臨床試験で体重減少が認められたことに基づきGSKは、肥満の治療薬としても開発することを予定しています。 | | -2005年から2007年にかけていくつかの主要な製品の発売および承認申請が予定されています。これらには、イレウス(術後腸閉塞)の治療薬であるEntereg、むずむず足症候群の治療薬である「レキップ」、片頭痛の新規配合治療薬であるTrexima、統合失調症の治療薬「ラミクタール」、そして、一日一回投与の「ラミクタールXR」があります。 |
■GSKのR&Dパイプラインの生産性は、引き続き向上しています。
| -90の新規化合物(NCE)を含む148のプロジェクトが臨床開発段階にあります。これは合併以降80%増大しました。 | | -45のNCEがフェーズ2開発段階にあります。これは対前年比41%増です。 | | -Allermist、Boniva、Cervarix、lapatinib、RotarixおよびVesicare(Vesicareは、11月22日に米国FDAより承認取得)を含む21のNCE/ワクチンがフェーズ3開発段階にあるか申請済みです。 |
グラクソ・スミスクラインの研究開発部門のチェアマンである山田忠孝博士は、次の通りコメントしています。「幅広い疾病領域にわたる質の高い化合物から成る当社の研究開発パイプラインは拡充しており、神経変性疾患および精神疾患の治療薬として重要な可能性を持つ薬剤を有しています。例えば、'381がありますが、これは疼痛治療薬においてその薬効群で最高の治療薬となる可能性があります。私たちの研究者は、多発性硬化症の新規経口治療薬、アルツハイマー病および統合失調症の治療薬、そしてうつ病や不安障害の新しい治療法を開発しています。私たちの新たなCNSの製品ポートフォリオは、数百万人の患者さんの生活に貢献できるかもしれないのです。」
疼痛
デュアルアクションのCOX-2阻害剤、疼痛に高い有効性を示す
デュアルアクションを有する新規のCOX-2阻害剤406381は、炎症性と神経障害性の両方の前臨床モデルで作用することが示されています。
慢性関節リウマチおよび骨関節炎におけるフェーズ2臨床試験で'381は、疼痛の治療においてプラセボよりも高い有効性を示しました。予め定められたエンドポイントで直接比較した場合、'381は、現在のマーケットリーダーであるセレコキシブよりも高い効果を示しました。また、神経障害性の疼痛における初期の治験では、治療が難しいこの疾患におけて有効性が示唆されました。これらのフェーズ2臨床試験では、セレコキシブと同様な副作用が認められ、より大規模な長期にわたる臨床試験の実施をサポートする総合的な安全性の評価を得ています。今後数カ月の間にフェーズ3臨床試験の最終プランをまとめるべく当局と協議し、その後、より詳細な情報をもとに申請予定日を予測できると考えます。GSKは、'381が疼痛治療薬としてその薬効群の先頭にたつ薬剤になり得ると信じています。
うつ病および不安障害
いくつかの新規治療薬を開発中
Radafaxine (353162)はブプロピオン活性代謝物であり、うつ病の治療薬として開発中です。低用量投与のフェーズ2臨床試験結果は、有効性に関する主要評価項目を満たしていなかったものの、副次的評価項目に関する分析結果を根拠に高用量投与の更なる臨床試験を実施する予定です。2007年をターゲットに承認申請を行う予定です。
さらに、既に終了しているうつ病のフェーズ2臨床試験においては、肥満患者で8週間投与した後体重減少が認められたことに対しプラセボ投与群では僅かな体重の増加が認められました。これらのデータに基づきGSKは、同化合物を肥満治療薬として開発することを計画しています。
GSKはまた、不安障害およびうつ病に対する新たな2つのアプローチを研究しています。一つは、不安障害の治療薬としてNK1拮抗剤597599と低用量のSSRIを配合した場合の相乗効果の可能性を探るものです。もう一つのアプローチは、NeuroSearch社とパートナーシップを組んで開発中の372475に焦点を当てたものです。372475は、その薬効群では初の選択性セロトニン・ノルアドレナリン・ドパミン再取り込み阻害薬であり、GSKはこの化合物に対して、認知機能の改善効果を伴ううつ病への優れた有効性を期待しています。
多発性硬化症
多発性硬化症の治療薬として開発中の初の経口インテグリン拮抗剤
田辺製薬と提携して開発中の683699は、多発性硬化症の治療薬として初の経口インテグリン拮抗剤となることが期待されています。最近行われた臨床試験では、同疾患の最新の治療薬であるAntegren静脈注射のバイオマーカーに匹敵しました。同化合物は、フェーズ2b開発段階にあり、2008年に申請される予定です。
アルツハイマー病
神経変性障害の2つの新規治療薬を開発中
GSKの5-HT6受容体拮抗剤742457は、脳へ浸透率が高く早く作用し、前臨床モデルにおいて神経伝達物質を強化、学習および記憶の改善を示しています。同化合物は、最近フェーズ1臨床開発段階を終了し、2005年にフェーズ2に進む予定です。
GSKはまた、2つの臨床試験において「アバンディア」をアルツハイマー病の治療薬として研究しています。これまでの研究からPPAR(ペルオキシゾーム増殖剤活性化受容体)は、CNSの炎症およびグルコース代謝の調整に役割を果たしていることが示唆されていますが、それはアルツハイマー病に有効であるという考えをサポートしています。既に発表されているデータは、「アバンディア」がアルツハイマー病に有効であるという考えをサポートしています。従ってGSKは、この疾患を適応とする「アバンディア」のフェーズ2b臨床試験を実施しており、一つ目の臨床試験データが2005年に得られる予定です。
統合失調症
Talnetant、良好な忍容性を示し、新規治療薬の可能性を有する
Talnetantは、統合失調症の治療のためのNK3拮抗剤です。フェーズ2臨床試験では、高用量投与を受けた患者の小集団で良い有効性を示し、安全性プロフィールおよび忍容性プロフィールも良好で、体重増加もありませんでした。高用量投与を可能とする新しい剤形のフェーズ2臨床試験が現在実施されており、2005年にデータが得られる予定です。また、同患者の小集団における最近のデータは、同化合物が、統合失調症患者の主要な障害であるとの認識が増している認知機能を向上させる可能性があることを示しています。
2005年から2007年までに承認申請予定のCNS領域における薬剤
CNS領域における有望な開発化合物に加えてGSKは、短期的な成長をもたらす機会として開発後期段階の薬剤と既に販売されている製品について発表しました。
「ラミクタール」
GSKは、有効性に関する予備試験結果が良好であったことから統合失調症の併用療法として「ラミクタール」のフェーズ3臨床試験に着手しています。さらに双極性障害の急性期治療として「ラミクタール」を2006年に承認申請する予定です。1日1回投与の「ラミクタールXR」もてんかんを適応として2006年に、また統合失調症の併用療法薬と糖尿病性神経障害治療薬として2007年に承認申請を提出する予定です。
Entereg
イレウス(術後腸閉塞)(POI)は、開腹手術また他の手術後に発症する腸機能障害であり、患者さんに吐き気、嘔吐、膨満感および便秘を含む苦痛をもたらす主要な要因となっています。現在治療薬はありません。POIは、入院を長期化させ、医療費の支払側にさらなる負担を強いることもあります。Entereg(アルビモパン)は、開腹手術後の消化器機能の回復を促進させ、退院を早めることが示されています。POIの改善を適応とした承認申請がFDAに提出されており、承認に向けたFDAの回答日は2005年4月25日に設定されています。
また、Enteregは中枢神経系に対する鎮痛作用を妨害せずにオピオイドによる消化器機能の副作用を減少させます。Adolor社とGSKは、オピオイドの慢性投与に伴う便秘および症状などのオピオイド誘発性腸機能障害を改善する薬剤および慢性の便秘の薬剤としても臨床試験を行っています。フェーズ2b臨床試験は実施されており、承認申請は2007年をターゲットとしています。
片頭痛治療薬Trexima
Pozen社と提携して開発中のTreximaは、現在のマーケットリーダーである「イミグラン/イミトレックス」の有効成分とナプロキセンナトリウムを配合した画期的な薬剤であり、単剤投与よりも高い有効性が期待されています。フェーズ2臨床試験では、「イミグラン/イミトレックス」とナプロキセンナトリウムの配合剤が単剤投与に比べ痛みを緩和する効果が高く、投与開始から2時間後に、また投与開始から2時間から24時間後まで継続して効果が認められました。同薬剤は、2005年の後半に申請される予定です。
むずむず足症候群(RLS)治療薬「レキップ」
RLSは、睡眠障害の3番目に多い原因であり、治療も多くの場合、基礎疾患ではなく症状をコントロールすることに焦点が当てられています。患者さんの50%は、効果的な治療を受けていません。フェーズ3臨床試験データは、四肢運動の減少また睡眠や生活の質などの効果指標に改善が示され、何人かの患者さんにおいては治療開始1週間後に改善が認められました。「レキップ」は、2004年7月にフランスでRLSの適応症が承認され、2005年前半に米国での承認が期待されています。 |
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